戒烟后立杆见影的健康！
畅沛是世界上首个不含尼古丁的新型戒烟药，畅沛的Ⅲ期临床研究显示，畅沛的戒烟疗效优于安非他酮和安慰剂。亚洲研究证实，畅沛持续戒断率优于安慰剂，患者服用畅沛1mg每日2次或安慰剂治疗12周,第9-12周的持续戒断率(59.5%对32.3%)。
2008年12月，由辉瑞公司生产的戒烟药-畅沛(酒石酸伐尼克兰片)在中国上市，这是中国上市的首个不含尼古丁成分的新型戒烟用药，也是中国第一个戒烟处方药。畅沛于2006年在美国上市，2007年获得被称为医学“若贝尔奖”的 Prix.Galien最佳药物奖，目前畅沛已被《美国烟草使用与依赖实践指南》推荐作为一线药物用于戒烟治疗。
畅沛的Ⅲ期临床研究显示:畅沛的戒烟疗效优于安非他酮和安慰剂。2006年,《美国医学会杂志》(JAMA)发表的两项方案相同、平行、随机对照研究对比了畅沛与安非他酮缓释剂和安慰剂的戒烟疗效。
在12周双盲治疗阶段,患者分别服用畅沛1mg每日两次、安非他酮缓释剂150mg每日两次和安慰剂。治疗结束后继续随访40周。首要和次要研究终点分别是9-12周和9-52周的持续戒断率(CAR,定义为每次随访时患者自行报告并经呼出气一氧化碳检测证实不吸烟的患者比例)。两项研究结果相似,患者9-12周CAR有显著组间差异 [第一项研究:伐尼克兰组(n=349)44%、安非他酮组(n=329)30%、安慰剂组(n=344)17%;第二项研究:伐尼克兰组 (n=343)44%、安非他酮组(n=340)30%、安慰剂组(n=340)18%]。研究显示畅沛副作用比较轻微,主要为可致恶心、失眠、异常梦境、便秘、腹胀、呕吐等。
上述研究同时调查了畅沛对患者吸烟渴求的影响。患者填报的两份问卷[明尼苏达尼古丁戒断症状评分(MNWS)和吸烟渴求的简单问卷(QSU-Brief)]均显示,与安慰剂相比,畅沛可降低患者的吸烟渴求，从而达到有效戒烟。
为研究服用伐尼克兰患者的戒断状态能否维持，研究者为经12周伐尼克兰治疗后成功戒烟的患者继续提供12周伐尼克兰或安慰剂治疗，观察13-24周及 13-52周的持续戒断率。结果表明，在13-24周，伐尼克兰组患者持续戒断率显著高于安慰剂组(70.5%对49.6%)；在13-52周，这一优势仍存在(43.6%对36.9%)。
亚洲研究证实：畅沛持续戒断率优于安慰剂。
在日本19个中心进行的双盲、安慰剂对照、随机、平行研究评估了不同剂量(0.25mg,bid;0.5mg,bid;1mg,bid)畅沛治疗12 周的疗效，以治疗最后4周CAR为主要疗效指标。结果提示畅沛的CAR显著优于安慰剂(3种剂量伐尼克兰的CAR分别为54.7%、55.5%、 65.4%,安慰剂为39.5%)。
台湾和韩国的研究设计与日本研究基本一致，患者服用畅沛1mg每日2次或安慰剂治疗12周，第9~12周的CAR(59.5%对32.3%)也显示了畅沛的治疗优势。
吸烟对人体的危害！
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·《2007年中国临床戒烟指南》
·美国权威临床戒烟指南推荐为一线戒烟药物
《烟草使用和依赖临床治疗：2008年更新版》
1、2007年版《中国临床戒烟指南》 (试行本)
2、Clinical Practice Guideline. Treating Tobacco Use and Dependence: 2008 Update. U.S. Department of Health and Human Services, Public Health Service, May 2008 p39
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杨先生
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上海市闵行区3131弄***号***室
服药日:2010年1月30日
吸烟史:10年 1~2包/天
戒烟理由:要小孩，血压高
服药感受:效果挺好的，没有不良反应
服药及戒烟旅程:
第一次沟通:服畅沛第3天：感觉挺好的，服药第1天就抽了不到10根，第2天也就4根，第3天才抽了3根，抽烟时就有很恶心的感觉，还有想抽烟的欲望，但只点燃了不抽。
第二次沟通:已经完全不吸烟，畅沛在继续服用，身体感觉良好，在晚上5~6点钟有想抽吸的欲望，很开心，别人还在抽烟自己不抽了。
第三次沟通:很好，一直都没有吸烟，只是前段时间出现了口腔溃疡，现在已经好了。
第四次沟通:已经很长时间不吸烟了，在前几天应酬的时候抽了1根，现在非常后悔，感觉短信帮助很大，每天早上都会等短信，希望以后能够向以前一样收到短信。
李洁 13001390***
效果佳
服用畅沛12天就已经不吸烟，用药效果良好，而且正在带动别人一起戒烟，给予鼓励继续保持。
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效果佳，服务好
从开始服畅沛烟量就在一点一点的减少，现在已经不吸了，服药无不适，身边的朋友也服药戒烟，肯定药的效果和我们热线。
宗海涛 13911517***
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畅沛感受：服药第1天就感觉烟味道很怪，从第2天开始就不抽了，挺容易就把烟戒了。
王立峰 13606801***
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保持三个月不吸烟了，药效很好，以前有肺气肿、支气管炎，现在感觉都好的多，咳嗽咳痰都少了。已把药推荐给了朋友。
畅沛（酒石酸伐尼克兰片）说明书，介绍畅沛的副作用、临床疗效、注意事项等，畅沛适用于成人戒烟。
【药品名称】
通用名称：酒石酸伐尼克兰片
商品名称：畅沛（Champix）
英文名称：Varenicline Tartrate Tables
汉语拼音：Jiushisuan Fanikelan Pian
【成份】
畅沛主要成份为酒石酸伐尼克兰。
化学名称：7，8，9，10-四氢-6，10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮杂卓-（2R，3R）-2，3-二羟基丁二酸盐（1：1）。
【性状】
畅沛为白色至类白色薄膜衣片（0.5mg规格）或淡蓝色薄膜衣片（1.0mg规格），除去包衣后显白色。
【适应症】
畅沛适用于成人戒烟。
【规格】
0.5mg，1.0mg
【用法用量】
畅沛用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg；
第1-3日： 0.5mg，每日1次（白色片）
第4-7日： 0.5mg，每日2次（白色片）
第8日-治疗结束： 1mg，每日2次（淡蓝色片）
患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用畅沛。
对无法耐受畅沛不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。
畅沛应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。
患者应服用畅沛治疗12周。
对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg（见【药理毒理】）。
对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者，目前尚无后续12周疗程的疗效资料。
由于在戒烟疗程结束的最初阶段，患者的复吸风险较高。对于该类患者，可考虑在戒烟疗程结束时，逐渐减量至停药（见【注意事项】）。
在他人的建议和支持下，有戒烟意愿的患者，戒烟治疗更易成功。
肾功能损伤患者
轻（估测肌酐清除率＞50ml/min且≤80ml/min）至中度（估测肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min）肾功能能损伤患者，不需调整剂量。
中度肾功能损伤且无法耐受不良事件的患者，可将剂量降至每日1次，每次1mg。
重度肾功能损伤患者（估测肌酐清除率＜30ml/min），推荐剂量为每日1次，每次1mg。给药剂量应从每日1次，每次0.5mg开始，3天后增加至每日1次，每次1mg。畅沛对于终末期肾病患者的临床经验优先，因此不推荐在该人群中应用畅沛（见【药代动力学】）。
肝功能损伤患者
肝功能损伤患者不需调整剂量（见【药代动力学】）。
老年患者
老年患者不需调整剂量（见【药代动力学】）。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。
儿童患者
由于畅沛在儿童或18岁以下青少年人群中的安全性及有效性数据有限，不推荐畅沛应用于该人群（见【药代动力学】）。
【不良反应】
无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。畅沛临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。
畅沛的多项临床研究涉及约4000名患者，治疗时间最长为1年（平均给药84天）。如出现不良反应，通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。
完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告最多的不良事件为恶心（28.6%）。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。
因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4%，安慰剂组为9.7%。在这些患者中，治疗组常见不良事件的治疗中断率为：恶心（2.7%，安慰剂组 0.6%），头痛（0.6%，安慰剂组1.0%），失眠（1.3%，安慰剂组1.2%），及梦境异常（0.2%，安慰剂组0.2%）。
下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至＜1/10），少见（≥1/1000至＜1/100），罕见（≥1/10000至＜1/1000））。发生频率类似的不良反应按由重至轻的顺序排列。
【禁忌】
对畅沛活性成分或任何辅料成份过敏者。
【警告】
精神神经症状
应用酒石酸伐尼克兰片治疗的患者曾有人发生过严重的神经精神症状。在某些病例可能并发于戒烟时的尼古丁戒断症状；但是其中一些症状也曾发生于继续吸烟的患者。所有应用酒石酸伐尼克兰片治疗的患者均应观察其精神神经症状，包括行为改变，激越，抑郁情绪，自杀意念及自杀行为。在上市后经验中，有报告表明这些症状以及原有精神疾病的恶化曾发生于应用酒石酸伐尼克兰片试图戒烟的患者。患有严重精神疾病，如精神分裂症，双相情感障碍以及重性抑郁（抑郁症）的患者未参与酒石酸伐尼克兰片的上市前临床研究，因而酒石酸伐尼克兰片对这类患者的安全性及有效性尚未确立。
如果患者出现激越，抑郁情绪，或非自身典型行为的行为改变，或进而出现自杀意念或自杀行为，建议患者及护理者应立即停止服用畅沛并联系医疗服务提供者。
【注意事项】
戒烟效应：
无论是否接受畅沛治疗，戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学，因此可能需要调整这些药物的应用剂量（例如氨茶碱、华法林及胰岛素）。吸烟诱导CYP1A2的活性，因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。
无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病（如抑郁症）的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意，并应给予相应的建议。
尚无癫痫患者应用畅沛的临床经验。
治疗结束时，最多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或失眠等症状的增加，这些症状与停止应用畅沛相关。因而处方医生应告知患者相关信息，并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。
对驾驶及操作机器能力的影响：
畅沛对驾驶及操作机器的能力可能具有轻至中度的影响。
畅沛可能引起头晕及嗜睡，因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定畅沛对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响，再从事此类活动。
药物滥用和依赖：
低于1/1000的患者在畅沛临床研究中报告欣快感。更高剂量（大于2mg）的畅沛较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示畅沛不会产生耐受。突然停服，不超过3%的患者出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。
在一项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服1mg的伐尼克兰未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1mg伐尼克兰会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服3mg伐尼克兰无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠妇女应用畅沛的数据有限。动物研究显示畅沛具有生殖毒性（见【药理毒理】）。人类应用的潜在风险不明。妊娠期间不应应用畅沛。
尚不明确伐尼克兰是否在人类乳汁中排泌。动物研究提示伐尼克兰可排泌至乳汁中。应权衡哺乳对于婴儿的益处及畅沛治疗对于哺乳妇女的益处，以做出继续/终止哺乳或继续/终止畅沛治疗的决定。
【药物相互作用】
基于伐尼克兰的特性及目前的临床经验，畅沛与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整畅沛及以下合并用药的剂量。
体外研究显示对于主要由细胞色素P450代谢的化合物，伐尼克兰不改变其药代动力学参数的可能性不大；由于不到10%的伐尼克兰经代谢消除，对已知影响细胞色素P450系统的活性物质，伐尼克兰对其的药代动力学参数的影响不大（见【药代动力学】），因此畅沛的剂量不需调整。
体外研究显示，治疗浓度的伐尼克兰对人肾脏转运蛋白无抑制作用。因此伐尼克兰不太可能影响通过肾脏分泌清除的活性物质（如二甲双胍-如下所示）。
二甲双胍：伐尼克兰不影响二甲双胍的药代动力学参数。二甲双胍亦不影响伐尼克兰的药代动力学参数。
西米替丁：同时应用伐尼克兰及西米替丁，伐尼克兰的肾脏清除率降低，其全身暴露量提高29%。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者，应避免两药同时应用。
地高辛：伐尼克兰不改变地高辛的稳态药代动力学参数。
华法林：伐尼克兰不改变华法林的药代动力学参数。凝血酶原时间（以INR计）不受伐尼克兰影响。戒烟本身不可能改变华法林的药代动力学（见【注意事项】）。
与其他戒烟药同时应用：
安非他酮：伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。
尼古丁替代疗法（NRT）：将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天，研究最后一日检测的平均收缩压明显降低（平均2.6mmHg），该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头疼、呕吐、头晕、消化不良以及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。
酒精：酒精与伐尼克兰潜在相互作用的临床资料有限。
尚未研究畅沛与其他戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。
【药物过量】
上市前临床研究中未见药物过量的报告。
一旦发生过量，应按要求给予标准支持治疗。
研究显示给予终末期肾病患者，伐尼克兰可经透析清除（见【药代动力学】），但尚无透析治疗药物过量的经验。
【临床试验】
3项针对长期吸烟者（≥10支香烟/日）的临床研究表明，畅沛戒烟治疗有效。2619名受试者接受畅沛每日2次，每次1mg的治疗（第一周进行剂量递增），669名受试者接受安非他酮每日2次，每次150mg治疗（同样进行计量递增），684名受试者接受安慰剂治疗。
对照临床研究：
两项设计相同的前瞻双盲临床研究比较了畅沛（每日2次，每次1mg）、安非他酮缓释剂（每日2次，每次150mg）及安慰剂的戒烟效果。在为期52周的研究中，患者先接受12周的治疗，随后为40周的非治疗阶段。
这两项研究的主要重点是第9-12周的4周持续戒烟率（4W-CQR）并经一氧化碳(CO)检测证实。主要终点的结果显示畅沛优于安非他酮和安慰剂，并具有统计学意义。
两项研究的一个关键次要终点是40周的非治疗阶段后，第52周的持续戒断率（CA）。持续戒断率定义为9-52周间未吸烟（一口烟未吸）且呼出气一氧化碳测量值大于10ppm的受试者占所有受试者的比例。研究1及研究2的4周持续戒断率（9-12周）及持续戒断率（9-52周）见下表
研究1（n=1022） 研究2（n=1023）
4W CQR CA Wk9-52 4W CQR CA Wk9-52
酒石酸伐尼克兰片 44.4% 22.1% 44.0% 23.0%
安非他酮 29.5% 16.4% 30.0% 15.0%
安慰剂 17.7% 8.4% 17.7% 10.3%
比值比 3.91 3.13 3.85 2.66
酒石酸伐尼克兰片与安慰剂 p<0.0001 p<0.0001 p<0.0001 p<0.0001
比值比 1.96 1.45 1.89 1.72
酒石酸伐尼克兰片与安非他酮 p<0.0001 p=0.0640 p<0.0001 p<0.0062
患者报告的吸烟渴求程度、戒断症状及吸烟的强化作用：
研究1及研究2的药物治疗阶段，随机至治疗组的受试者对吸烟的渴求程度及戒断症状均较安慰剂组明显减少。强化作用可使治疗过程中患者的吸烟行为持续存在，与安慰剂比较，畅沛亦显著降低了吸烟的强化作用。在无治疗的长期随访阶段，未评价伐尼克兰对吸烟的渴求程度、戒断症状及吸烟强化作用的影响。
戒烟状态持续研究：
第三项研究评价了后续的12周治疗对位置戒烟状态的益处。患者（n=1927）首先接受为期12周的开放治疗，每日2次，每次1mg。第12周结束时，停止吸烟的患者再次经随机分组，或者继续服药畅沛每日2次，每次1mg，或者服药安慰剂治疗12周，总研究期为52周。
研究的主要终点为双盲治疗阶段第12-24周经一氧化碳检测证实的持续戒断率（CA）。关键次要终点为第13-52周的持续戒断率（CA）。
该研究显示，患者受益于后续的12周疗程（每次1mg，每日2次）而得以维持戒烟状态，与服药安慰剂相比，有显著差异。后续的12周疗程结束后（第24 周），治疗组维持戒烟状态的优势比是安慰剂组的2.47倍（p<0.0001）。畅沛较安慰剂组的持续戒烟优势一直保持到第52周（优势比=1.35，p=0.0126）。
主要结果汇总于小表：
酒石酸伐尼克兰片 安慰剂 差异 比值比
n=602 n=604 (95%可信区间) （95%可信区间）
CA Wk13-24 70.6% 49.8% 20.8%（15.4%，26.2%） 2.47（1.95，3.15）
CA Wk13-52 44.0% 37.1% 6.9% （1.4%，12.5%） 1.35（1.07，1.70）
目前黑人服用畅沛的临床资料有限，尚未确定畅沛在该人群中的疗效。
亚洲人的临床研究：
在一项由中国、新加坡和泰国共15个中心参加的临床试验中，采用随机、双盲、对照的试验设计比较了畅沛与安慰剂的戒烟效果。研究周期共24周，包括12周的治疗阶段和12周的无治疗阶段。大约有320例受试者按1:1的比例随机接受伐尼克兰或安慰剂治疗（1周的剂量递增后，每次1mg，每日2次，服用11 周）。在第12周访视时，停止服药，进入无治疗阶段至第24周。
研究的主要终点：第9-12周（包括第12周）的4周持续戒烟率（CQR）。2个关键的次要疗效终点：第9周到第24周的持续戒断（CA）；第9周到第 24周的长期戒烟率（LTQR）。其他次要疗效终点：第12周和第24周的7天时点戒烟率，第24周的4周时点戒烟率。
疗效结果：主要疗效终点经CO测量证实的4周持续戒烟率，伐尼克兰治疗组（50.3%）显著高于安慰剂组（31.6%）（p=0.0003）。关键次要疗效指标第9-24周CA和第24周LTRQ以及其它次要疗效指标在伐尼克兰组和安慰剂组之间的差异有统计学意义。如下表：
终点 伐尼克兰N=165n（%） 安慰剂N=168n（%） 优势比（95%CI） p-值
第9-12周的4周CQR 83（50.3） 53（31.6） 2.31（1.45，3.67） 0.0003
第9-24周的CA 63（38.2） 42（25.0） 1.92（1.18，3.13） 0.0080
24周的LTQR 73（44.2） 45（26.8） 2.29（1.42，3.71） 0.0006
第12周7天时点戒烟率 104（63.0） 75（44.6） 2.2（1.41，3.54） 0.0005
第24周7天时点戒烟率 88（53.3） 70（41.7） 1.69（1.06，2.68） 0.0260
第24周的4周时点戒烟率 87（52.7） 68（40.5） 1.73（1.09，2.75） 0.0196
【药理毒理】
药理作用
伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并击发受体介导的活动，对该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体既有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体（α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20,000倍）、非烟碱型受体及转运蛋白（>2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力（Ki=350nM）。
毒理研究
遗传毒性
伐尼克兰Ames试验，哺乳动物CHO/HGPRT试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
在大鼠生育力试验中，雄性大鼠与雌性大鼠经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达到15mg/kg/天（根据AUC，雄性大鼠与雌性大鼠分别相当于人最大推荐剂量 1mg BID日暴露量的67倍与36倍）时未见生育力损害。但是经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天的妊娠大鼠子代可见生育力降低，3mg/kg /天（据AUC，相当于人最大推荐剂量1mg BID日暴露量的9倍）剂量组妊娠大鼠未见改变。
妊娠大鼠与家兔经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量分别达15与30mg/kg/天（根据AUC，分别相当于人最大推荐剂量1mg BID日暴露量的36倍与50倍）未见致畸作用。妊娠家兔经口给予给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达30mg/kg/天可见胎崽重量减轻；剂量为10mg/kg /天（根据AUC，相当于人最大推荐剂量1mg BID日暴露量的23倍）时未见该现象。此外，妊娠大鼠经口给予伐尼克兰珀酸盐剂量达15 mg/kg/天可见子代生育力下降，听觉惊吓反应增强。
致癌性
CD-1小鼠经口给予伐尼克兰剂量达20mg/kg/天（根据AUC约为人最大推荐日暴露量的47倍）连续2年，未见肿瘤发生率增加。
SD大鼠经口给予伐尼克兰剂量为1、5、15 mg/kg/天连续2年。在雄性大鼠（n=65只/性别/剂量组）中，可见中、高剂量组冬眠瘤发生率增加（中剂量5 mg/kg/天根据AUC约为人最大推荐日暴露量的23倍），1例；高剂量15 mg/kg/天根据AUC约为人最大推荐日暴露量的67倍，2例）。尚未确立该发现与人体的临床相关性。雌性大鼠未见肿瘤发生率增加。
【药代动力学】
吸收：
伐尼克兰一般在口服给药后3-4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后，血药浓度可在4天后达到稳态。口服给药吸收完全，系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。
分布：
伐尼克兰代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物，体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
排泄
伐尼克兰的排泄半衰期约为24小时，其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助与有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌（见【药物相互作用】）。
线性/非线性
单次给药（0.1-3mg）或重复给药（1-3mg/日）时，伐尼克兰具有线性动力学特征。
特殊人群的药代动力学：
特定药代动力学研究及群体药代动力学分析所显示，伐尼克兰的药代动力学参数不因年龄、种族、性别、吸烟状况或合并用药的不同而发生有显著临床意义的变化。
肝功能损害患者：
因伐尼克兰基本不经肝脏代谢，肝功能损害患者应用该药时其药代动力学参数不受影响（见【用法用量】）。
肾功能损伤患者：
对于轻度肾功能损伤的受试者（估测肌肝清除率>50ml/min且≤80ml/min），伐尼克兰药代动力学参数无变化。与肾功能正常受试者（估测肌肝清除率>80ml/min）比较，对于中度肾功能损伤（估测肌肝清除率≥30ml/min且≤50ml/min）的患者，伐尼克兰全身暴露剂量增加1.5倍。对于重度肾功能损伤（预期肌肝清除率<30ml/min）的受试者，伐尼克兰的全身暴露量增加2.1倍。对于患有终末期肾病（ESRD）的受试者，伐尼克兰可经血液透析有效清除（见【用法用量】）。
老年患者：
肾功能正常的老年患者（65-75岁），伐尼克兰的药代动力学参数与年轻成年受试者类似（见【用法用量】）。肾功能减退的老年患者请参考【用法用量】。
青少年患者：
22名12-17岁（含12岁及17岁）青少年单次服用0.5mg及1mg伐尼克兰，在两剂量之间伐尼克兰的药代动力学参数基本与剂量成比例。采用药时曲线下面积（AUC 0-∞）评价伐尼克兰全身暴露量及肾脏清除率，其结果与成人相对。与成人相比，可见青少年的Cmax升高30%，清除半衰期缩短（10.9小时）（见【用法用量】）。
体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450（IC50>6,400ng/ml）。经抑制试验检测的P450酶包括：1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦显示，在人类离体肝细胞伐尼克兰未诱导细胞色素 P4501A2及3A4的活性。因此对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物，伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大。
【贮藏】
密封，30℃以下保存。
【包装】
戒烟启动装（铝塑包装） 0.5mg*11片和1mg*14片/盒
戒烟维持装（铝塑包装） 0.5mg*28片/盒 1mg*28片/盒 1mg*56片/盒
【有效期】
24个月
【执行标准】
JX20070067
【批准文号】
进口药品注册证号：0.5mg*11片和1mg*14片： H20080417
0.5mg*28片/盒：H20080415
1mg*28片/盒，1mg*56片/盒：H20080416
【生产企业】
公司名称：辉瑞制药有限公司
生产企业：Heinrich Mack Nachf.GmBH&Co.Kg
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